本發明公開了一種具有抗癌活性的1,3?苯二氮卓類化合物及其合成方法,屬于藥物開發技術領域。1,3?苯二氮卓類化合物,結構通式為:合成方法為:將N?芳基脒1、炔丙醇酯類化合物2、銠或釕催化劑、添加劑和有機溶劑混合,升溫反應得到1,3?苯二氮卓類化合物3。本發明合成方法具有原料簡單易得、操作簡便、條件溫和、底物適用范圍廣等優點,該類化合物具有顯著的HeLa或Ramos等癌細胞抑制活性,為潛在的候選藥物分子結構。
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