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本發明涉及一種天然產物Daldinin A,B,C及其類似物通用的、簡便有效的不對稱全合成方法，在合成手性化合物6?ethylbenzo[1,2?b:5,6?c']difuran?3,8(2H,6H)?dione基礎上，通過親核反應在苯并呋喃酮羰基的ɑ位引入不同基團，再用手性還原試劑通過還原反應即可構建出相應的2,3?二氫苯并呋喃手性中心，完成該類化合物的不對稱全合成,該路線也可通過對化合物A的還原消除反應，得到光學純的炭球菌素及類似物，且不受在構建苯并呋喃環反應中苯肽內酯上烷基側鏈發生外消旋化的影響。本合成方法設計簡便可靠，反應條件溫和，適合于大量制備，同時該路線具有很好的通用性，該法尤其對構建以含手性官能團的二氫苯并呋喃和苯并呋喃酮內酯為母體的化合物的不對稱全合成具有重要意義。

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