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本發明公開了一種相轉移催化的光敏化分子氧實現吡唑酮類化合物不對稱α?羥基化的方法，屬于有機合成中手性α?羥基吡唑酮類化合物的合成技術領域。本發明的技術方案要點為：將吡唑酮類化合物、相轉移催化劑和光敏劑在溶劑中攪拌混合均勻，再加入堿，在可見光及空氣或氧氣條件下于?78~60℃反應制得手性α?羥基吡唑酮類化合物。本發明反應條件溫和，操作簡單，具有良好的底物適用性以及環境友好性，成本低，適合大規模生產。

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