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本發明涉及一類2?芳基異煙酸酰胺類LSD1/HDAC雙靶點抑制劑、其制備方法及在制備抗腫瘤藥物中的應用，屬于藥物化學技術領域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1優選OH、H；R2優選OH、OCH3、F、H、CH3；R3優選H、OH、Cl、OCH3、NH2、R4優選H、OH、CF3、OCH3、CH3、X為N或CH。本發明所述化合物對LSD1和HDAC1均具有較強的抑制活性，為LSD1/HDAC雙靶點抑制劑類藥物的研發提供了基礎，可作為進一步候選或者先導化合物用于開發抗腫瘤治療藥物。

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