本發(fā)明公開(kāi)了一茚地普隆中間體的制備方法,屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明采用簡(jiǎn)單廉價(jià)的間硝基苯甲醛和三乙胺為原料,通過(guò)無(wú)過(guò)渡金屬催化的一鍋串聯(lián)反應(yīng),高效高選擇性構(gòu)筑茚地普隆的核心骨架,從而規(guī)避異構(gòu)體的產(chǎn)生,降低了副產(chǎn)物的生成,提高了目標(biāo)產(chǎn)物的產(chǎn)率,降低了合成成本;后續(xù)經(jīng)過(guò)簡(jiǎn)單的硝基還原修飾制備茚地普隆中間體。另外,所述制備茚地普隆中間體的反應(yīng)條件溫和,操作簡(jiǎn)便、適合于工業(yè)化生產(chǎn)。
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