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一類5-芳基煙酰胺類LSD1/HDAC雙靶點抑制劑、其制備方法及應用
掛牌價格:
免費
專利類型:
發明專利
專利號:
CN202110766439.5
專利權人:
新鄉醫學院
授權公告日:
2022年09月20日
到期時間:
2041年07月07日
許可期限:
許可期限屆滿日2025年12月31日
應用領域:
C-化學;冶金
許可范圍:
全國
掛牌屆滿日:
2025年12月31日
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詳細介紹

本發明涉及一類5?芳基煙酰胺類LSD1/HDAC雙靶點抑制劑、其制備方法及在制備抗腫瘤藥物中的應用,屬于藥物化學技術領域。所述的化合物具有如下通式:BIGCN113527195B663536DEST_PATH_IMAGE001.GIF其中,R1優選OH、CH3和H;R2優選OH、OCH3、F、CN、H和CH3。其對LSD1和HDAC1均具有較強的抑制活性,大多數化合物對HDAC1的IC50小于10 nM,優于陽性藥物SAHA。多個化合物對人結腸癌HCT?116細胞株、人胃癌MGC?803細胞株和人白血病THP?1、MOLT?4和MV4:11細胞株的體外抗腫瘤活性IC50小于1.0μM,其中化合物I?4對THP?1的體外抗腫瘤活性是SAHA的6倍。該類化合物為LSD1/HDAC雙靶點抑制劑類藥物的研發提供了基礎。

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