本發明涉及一類5?芳基煙酰胺類LSD1/HDAC雙靶點抑制劑、其制備方法及在制備抗腫瘤藥物中的應用,屬于藥物化學技術領域。所述的化合物具有如下通式:其中,R1優選OH、CH3和H;R2優選OH、OCH3、F、CN、H和CH3。其對LSD1和HDAC1均具有較強的抑制活性,大多數化合物對HDAC1的IC50小于10 nM,優于陽性藥物SAHA。多個化合物對人結腸癌HCT?116細胞株、人胃癌MGC?803細胞株和人白血病THP?1、MOLT?4和MV4:11細胞株的體外抗腫瘤活性IC50小于1.0μM,其中化合物I?4對THP?1的體外抗腫瘤活性是SAHA的6倍。該類化合物為LSD1/HDAC雙靶點抑制劑類藥物的研發提供了基礎。
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